Partie utilisée : l'écorce du fruit
Action générale : Des études récentes ont principalement porté sur les huiles essentielles de zeste (essence d'orange amer) et de rameaux (essence de petit grain bigarade) et ont confirmé leurs propriétés sédatives et anxiolytiques sur des modèles animaux.
Traditionnellement, l'huile obtenue à partir des pépins est proposée en cas de cholestérol.
Le fruit vert de Citrus aurantium L. ssp amara est interdit d'usage dans les préparations magistrales, dans un but d’amaigrissement, par l'Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé depuis mai 2012.